Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics: texte

Dh'fhaodadh tu ràdh gu bheil an leasachadh a bha mach a lorg penicillin tràth san fhicheadamh linn. Rè an Dàrna Cogaidh, a 'chiad antibiotaic a shàbhaladh milleanan de saighdearan a chaidh a leòn bho septicaemia. Penicillin dh'fhàs èifeachdach agus aig an aon àm nas saoire dhrogaichean bho mheasgachadh de dhroch ghalairean le droch bhristeadh, òtrachais lotan. Thar ùine, bha e synthesized, agus clasaichean eile de antibiotics.

Seanalair feartan

An-diugh chan ann air àireamh mhòr de stuthan a bhuineas ris a 'mhòr-saoghal antibiotics - stuthan nàdarra no leth-fuadain tùs aig a bheil an comas a bhith a sgrios buidhnean sònraichte de pathogenic microorganisms no bacadh aca a' fàs no a 'gintinn. Tha dòighean gnìomha de antibiotics spectra a dh'fhaodas a bhith eadar-dhealaichte. Thar ùine, seòrsachan ùra agus atharrachaidhean de antibiotics. 'S e an iomadachd Feumaidh systematization. Ann ar n-ùine, tha sinn a 'gabhail ris a' seòrsachadh antibiotics a rèir an dòigh gnìomh agus an raon, a thuilleadh air ann an structar ceimigeach. A rèir an uidheam gnìomha a tha a 'roinn a-steach:

• bacteriostats, a tha a 'fàs a chumail fodha no leth-bhreacan de pathogenic microorganisms;
• microbicides, a tha a 'cur ri sgrios bacteria.

Tha dòighean bunaiteach de gnìomha de antibiotics:

• bhriseas an bacteriach cealla a 'bhalla;
• inhibition pròtain tuigseach ann an bacteriach cealla;
• bhriseas permeability an cytoplasmic meamran;
• inhibition de RNA tuigseach.

Beta-lactam antibiotics - penicillins

A rèir an ceimigeach structar seo fhillte air an seòrsachadh mar a leanas.

Beta-lactam antibiotics. Tha an uidheamachd gnìomh lactam antibiotics a 'crochadh air comas na gnìomhach a' bhuidheann a 'daingneachadh an enzymes an sàs ann an amalachadh de peptidoglycan - buinn a-muigh meamran an microorganism ceallan. Mar sin, tha e bacadh air a 'cruthachadh cealla ballachan, a tha a' cur ri stad air fàs no leth-bhreacan de lobhagan. Beta-lactams ìseal toxicity, agus aig an aon àm deagh bactericidal buaidh. Tha iad a 'riochdachadh a' bhuidheann as motha agus tha iad air an roinn ann fo-bhuidhnean aig a bheil coltach ceimigeach structar.

Penicillins - Tha buidheann de stuthan sònraichte a leigeil ma sgaoil bho na coloinidhean agus molldairean is bactericidal buaidh. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics penicillin air sgàth gu bheil an sgrios le cealla balla microorganisms, iad sgrios orra. Penicillins tha nàdarra no leth-fuadain tùs agus tha fhillte de speactram farsaing de rudeigin a dhèanamh - faodaidh iad a bhith air an cleachdadh ann an leigheas mòran de na galairean air an adhbharachadh le streptococci agus staphylococci. A thuilleadh air sin, feumaidh iad an seilbh thaghadh le bhith a 'cleasachd a-mhàin air meanbh-fhàs-bheairtean, gun buaidh a thoirt macro-bheairt. Penicillins tha drawbacks, a tha a 'gabhail a-steach a' tachairt bacteriach aghaidh leithid sin de chùis. Of as cumanta nàdarra penicillin G, penicillin a tha air a chleachdadh gus sabaid meningococcal agus streptococcal galairean air sgàth a ìosal toxicity agus cosgais ìseal. Ach, airson fad-ùine, a 'gabhail a dh'fhaodas a bhith a' bhuidhinn dìonachd an aghaidh an drogaichean, mar sin a 'lùghdachadh a thaobh èifeachdas. Semi-fuadain penicillins chumantas tha a 'tighinn bho nàdarra le bhith a' mion-atharrachadh ceimigeach a chomh-pàirteachadh feartan miannaichte - amoxicillin, ampicillin. Tha iad sin a drogaichean a bhith nas gnìomhachd aghaidh bacteria resistant gu biopenitsillinam.

Eile beta-lactams

Cephalosporins tha fhaighinn bho fungas an aon ainm, agus an structar a tha coltach ris an structar penicillins a 'mìneachadh an aon droch-bhualadh. Cephalosporins cunntachail airson ceithir ginealaichean. a 'chiad ghinealach dhrogaichean air an cleachdadh gu tric a' mhòr-chuid ann an leigheas tlàth galaran a tha air adhbhrachadh le staphylococci no streptococci. Tha an dàrna agus an treas ginealach cephalosporins nas gnìomhaiche an aghaidh gram-àicheil bacteria, agus an ceathramh ginealach de nadur - bu chumhachdaiche drogaichean a chleachdadh gus buaidh a thoirt air an fhìor dhroch ghalairean.

Carbapenems èifeachdach a dhèanamh air gram-deimhinneach, gram-àicheil agus anaerobic bacteria. Dheimhinneach aca feart a tha an às-làthaireachd bacteriach aghaidh an druga fiù an dèidh ùine mhòr de tagradh aige.

Monobactams cuideachd a 'buntainn ri beta-lactams agus tha coltach uidheam gnìomha de antibiotics, tha buaidh air a' chill ballachan bacteria. Tha iad a chleachdadh gus dèiligeadh ris a 'caochladh ghalaran-gabhail.

macrolides

'S e seo an dàrna buidheann. Macrolides - antibioticean nàdarra, a tha a 'iom-fhillte a chuairteach structar. Iad a 'riochdachadh abairt iomadh-theirmeach lactone fàinne ceangailte gualuisg moieties. Bho an àireamh de charbon dadaman anns a 'chearcall a' crochadh air na feartan aig an dhrogaichean. Aithnich 14-, 15- agus 16 membered-fhillte. Speactram nan gnìomh Microbes e farsaing gu leòr. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics air an fhàs-bheairtean a cealla le bhith a 'gabhail dhaibh le ribosomes agus mar sin a bhriseas pròtain tuigseach ann an cealla na microorganism le bacadh ùr monomer bharrachd air na freagairtean air na peptide slabhraidh. Cruinneachadh ann an siostam-dìona ceallan, macrolides cluich is intracellular marbhadh Microbes.

Macrolides as motha a tha sàbhailte agus nas lugha puinnseanta agus am measg aithnichte antibiotics èifeachdach an aghaidh a-mhàin Chan eil gram-dòchasach, ach àicheil bacteria. Iad a 'cleachdadh nach eil a' faicinn mì-chàilear taobh-bhualaidhean. Tha iad sin a antibiotics a tha air a chomharrachadh le bacteriostatic bhuaidh, ach aig àrd-ìrean, a dh'fhaodadh a bhith bactericidal buaidh air pneumococci agus cuid eile microorganisms. Mar dòigh airson dèanamh macrolides air an roinn ann nàdarra agus semisynthetic.

Tha a 'chiad dhrogaichean bho chlas de nàdarra macrolides erythromycin chaidh fhaighinn ann am meadhan na linn mu dheireadh, agus chaidh a chleachdadh gu soirbheachail an aghaidh gram-deimhinneach bacteria resistant aghaidh penicillin. Tha ginealach ùr de dhrugaichean anns a 'bhuidheann seo a nochd anns na 70an den 20mh linn agus mòran ga chleachdadh gu ruige seo.

Macrolide antibiotics Tha cuideachd leth - azolides agus ketolides. Azolide lactone Tha an fhàinne ann an moileciuil sa chruinne, eadar an naoidheamh agus an deicheamh carbon dadaman a-steach dadam naitridean. Riochdaire azolides azithromycin tha farsaing de ghnìomhan agus gnìomhachd a dh'ionnsaigh gram-mhath agus gram-àicheil bacteria, cuid anaerobes. Tha e mòran nas seasmhaiche ann an searbh mheadhan, an taca ri erythromycin, agus 's dòcha a' cruinneachadh ann. Azithromycin air a chleachdadh ann am measgachadh de ghalaran analach an àrd-chlàir, urinary chlàir, innidh, craiceann agus feadhainn eile.

Ketolides ullachadh le ceangal an treas dadam keto lactone fàinne. Tha iad nas lugha na chleachdadh dèanamh bacteria, an coimeas ri macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines tha clas polyketides. Tha e a-speactram farsaing antibiotics bacteriostatic buaidh. Tha a 'chiad riochdaire dhiubh - chlortetracycline, bha an iomall ann am meadhan na linn mu dheireadh, aon de na cultaran actinomycetes, ris an canar cuideachd Radiant balgan-buachair. Bha beagan bhliadhnaichean an dèidh sin oxytetracycline air a bhith a fhuair iad bho sgaoth de an aon fungas. Tha an treas ball den bhuidhinn seo tetracycline, a chaidh a chruthachadh an toiseach bho ceimigeach atharrachadh a chloro fo-stuth, agus bliadhna an dèidh sin cuideachd a sgaradh bho actinomycetes. All eile drogaichean de bhuidheann tetracycline tha leth-fuadain fo-stuthan de na choimeasgaidhean.

Sin uile stuthan ceimigeach a tha coltach ann an structar agus feartan gnìomhachd an aghaidh mòran de na foirmean gram-mhath agus gram-àicheil bacteria, cuid bhìorasan, agus protozoa. Tha iad a 'cur an aghaidh tràilleachd agus microorganisms. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics air bacteriach cealla a chumail fodha e ann am pròiseas pròtain biosynthesis. Tha an gnìomh an dhrogaichean molecules ann gram-àicheil bacteria iad a 'dol a-steach do na ceallan sìmplidh le bhith a' sgaoileadh. Tha an uidheamachd de antibiotaic sàthadh na pìosan ann an gram-deimhinneach bacteria a tha fhathast eilear a 'tuigsinn, ach tha prothaideachadh a tetracycline molecules eadar-obrachadh leis an ions cuid de meatailt a tha ann an ceallan de lobhagan a chruthachadh iom-fhillte choimeasgaidhean. Mar sin, tha beàrn san t-slabhraidh rè pròtain tuigseach riatanach airson bacteriach cealla. Experiments dhearbhadh gun robh an bacteriostatic chlortetracycline dùmhlachadh gu leòr gus bacadh pròtain tuigseach, ach airson inhibition de nucleic acid tuigseach Feumaidh àrd dùmhlachdan de dhrogaichean.

Tetracyclines a chleachdadh ann an strì an aghaidh galair dubhaig, diofar galaran craicinn, analach agus mòran ghalaran eile. Ma tha feum air, tha iad an àite penicillin, ach o chionn beagan bhliadhnaichean, a 'cleachdadh tetracyclines a dhol sìos gu mòr, air sgàth a' Chogaidh 'cur an aghaidh na microorganisms a' bhuidheann seo de antibiotics. Negative dreuchd air a chluich le cleachdadh a 'antibiotaic mar cur-bheathaichean feed, a' ciallachadh ann an slànachadh a lùghdachadh feartan air an druga air sgàth na thachair 'cur an aghaidh e. Ri buaidh a thoirt, air an cur an dreuchd le measgachadh de dhiofar drogaichean a bhith eadar-dhealaichte de uidheam antimicrobial gnìomh antibiotics. Mar eisimpleir, an leigheas a 'bhuaidh a neartachadh le mar-aon iarrtas tetracycline agus streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - nàdarra agus leth-fuadain le antibiotics fìor speactram fharsaing de ghnìomhachd, anns am bheil an moileciuil sa chruinne buaidh aminosaharidov. B 'e a' chiad aminoglycoside streptomycin, iomallach bho choloinidhean ann de ray fungasan ann am meadhan na linn mu dheireadh, agus gu gnìomhach a 'cleachdadh ann an leigheas de dhiofar ghalairean. Mar bactericide, antibiotics de Thuirt a 'bhuidheann a tha èifeachdach eadhon aig làidir lùghdachadh dìonachd. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics air an fhàs-bheairtean a cealla a 'cruthachadh dàimhean làidir covalent le pròtainean agus ribosomes microorganism sgrios pròtain tuigseach ann an bacteriach cealla-bhualaidhean. Is nach eilear a 'tuigsinn uidheam aminoglycoside bactericidal' bhuaidh, mar a bha an aghaidh bacteriostatic gnìomh tetracyclines agus macrolides cuideachd a thrèigsinn pròtain tuigseach ann an bacteriach ceallan. Ach, tha fios gu bheil aminoglycosides tha gnìomhach a-mhàin fo aerobic h iad a 'sealltainn cho ìosal èifeachdas ann an nèapraigean le droch solar fala.

Às dèidh a 'chiad antibiotaic - penicillin agus streptomycin, thoisich iad ri bhith cho farsaing a chleachdadh ann an leigheas sam bith a ghalair sin glè luath an robh duilgheadas a' faighinn a chleachdadh microorganisms sin dhrogaichean. An-dràsta, streptomycin ga chleachdadh sa mhòr-chuid ann le measgachadh eile as ùire ghinealach de dhrogaichean a dhèiligeas iad leis a 'chaitheimh no a leithid, an-diugh tearc galairean leithid phlàigh. Ann an cùisean eile a shònrachadh kanamycin, a tha cuideachd a 'chiad ghinealach de antibiotaic aminoglycoside. Ach, mar thoradh air an àrd toxicity de kanamycin an-dràsta b 'fheàrr gentamicin - ullachadh an dàrna ginealach, treas ginealach agus ullachadh amikacin tha aminoglycoside - tha e ainneamh a chleachdadh gus casg a chur air tràilleachd leithid sin de chùis microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol no chloramphenicol, tha e nàdarra antibiotaic le speactram farsaing de gnìomha, gnìomhach air àireamh mhòr de gram-mhath agus gram-àicheil-bheairtean, tha mòran de na prìomh bhìorasan. Ceimigeach air structar a 'tighinn nitrofenilalkilaminov, chaidh a' chiad fhaighinn bho cultar actinomycetes ann am meadhan an 20mh linn, agus dà bhliadhna an dèidh sin cuideachd synthesized ceimigean.

Chloramphenicol tha bacteriostatic buaidh air microorganisms. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics air bacteriach cealla a chumail fodha gnìomhachd an-saoraidh cruthachadh pròiseas peptide dàimhean ann pròtain tuigseach nuair ribosomes. gu chloramphenicol aghaidh san bacteria a 'leasachadh gu math slaodach. Tha drogaichean a chleachdadh ann an galair typhoid no shigellosis.

Glycopeptides agus lipopeptides

Glycopeptides - a chuairteach peptide fhillte a tha nàdarra no semisynthetic antibiotaic le cumhang speactram de ghnìomhachd cuid de sheòrsan de microorganisms. Tha iad droch bhuaidh a thoirt a bactericidal buaidh air gram-deimhinneach bacteria, agus faodaidh an àite penicillin ann an cùis an aghaidh e. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics air microorganisms urrainn a mhìneachadh leis a 'cruthachadh ceanglaichean le amino acids agus na cealla balla peptidoglycan, mar sin a' mùchadh aca tuigseach.

A 'chiad glycopeptide - vancomycin, a dhèanamh bho actinomycetes, air a thogail bho na h-Innseachan an talamh. Tha e nàdarra antibiotaic a tha gnìomhach an aghaidh microorganisms, fiù 's ann an seusan briodachaidh. An toiseach, vancomycin chaidh a chleachdadh mar àite ann an cùis penicillin allergy ris anns a 'leigheas thinneasan. Ach, tha an t-àrdachadh ann an aghaidh dhrogaichean air a bhith ann an droch dhuilgheadas. Anns na 80 bliadhna a chaidh fhaighinn teicoplanin - an antibiotaic bho buidheann de glycopeptides. Chaidh a chur an dreuchd aig an aon galaran, agus ann measgachadh le gentamicin, tha ea 'toirt deagh thoraidhean.

Aig deireadh an 20mh linn, a 'bhuidheann ùr de antibiotics - lipopeptides leth bho Streptomyces. Ceimigean a tha iad chuairteach lipopeptides. Tha seo a 'antibiotaic le cumhang speactram nan gnìomh, a' taisbeanadh a 'bhuaidh bactericidal aghaidh gram-deimhinneach bacteria, agus staphylococci a tha seasmhach ri beta-lactam dhrugaichean agus glycopeptides.

Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics mòr eadar-dhealaichte bhon fheadhainn a tha ainmeil - an lipopeptide foirmean ann an làthair calcium ions dàimhean làidir leis an meamran cealla na bacteria a tha a 'dol gu depolarization agus a briseadh pròtain tuigseach, mar sin droch-rùnach cealla a' bàsachadh. Tha a 'chiad riochdaire den chlas de lipopeptides - daptomycin.

A thaobh daptomycin dh'fhaodadh a bhith fa-near mòr ìre de bactericidal gnìomhachd, agus as cudromaiche buileach - dìth tar-aghaidh, no co-dhiù gu math slaodach a stèidheachadh mar thoradh air gu bheil e gu tur ùr uidheam gnìomha de antibiotics a-steach do structar de nadur.

polyenes

An ath buidheann - polyene antibiotics. An-diugh tha àrdachadh mòr ann an galaran fungais a tha doirbh a leigheas. Gus a dhol an aghaidh dhiubh antifungal stuthan - nàdarra no leth-fuadain polyene antibiotics. Tha a 'chiad antifungal dhrugaichean a tha fhathast ann am meadhan na linn mu dheireadh, thòisich Nystatin, a chaidh a sgaradh bho Streptomyces cultar. Aig an àm seo, a 'gabhail a-steach dòighean-obrach meidigeach mòran polyene antibiotics, a' tighinn bho dhiofar chultaran fungais - griseofulvin, Levorinum agus feadhainn eile. Tha sinn dìreach a fhuair a 'cleachdadh polyenes tha mar-thà a' cheathramh ginealach. Ainm cumanta fhuair iad taing do an làthair grunn dùbailte dàimhean ann an molecules.

Tha an uidheamachd gnìomha de polyene antibiotics air sgàth a 'cruthachadh ceimig dàimhean leis an meamran cealla sterols ann fungasan. Polyene moileciuil sa chruinne mar sin a dhaingneachadh ann an meamran cealla agus foirmean Ion wired cladhan troimh am bheil an co-phàirtean a leudachadh outwardly ceallan, a 'dol a bhith a' cur às. Ann an ìosal thomhas polyenes shealbhachadh fungistatic gnìomhachd agus ann an àrd - fungicide. Ach, tha an obair aca nach eil air a chòmhdach le bacteria agus bhìorasan.

Polymyxin - nàdarra antibiotics a dhèanamh le ùir bacteria gineadh spòran. Ann an leigheas, bha iad air a bhith air a chleachdadh ann an 40 a thighinn am follais an linn mu dheireadh. Tha iad seo eadar-dhealaichte formulations bactericidal bhuaidh, a tha air adhbhrachadh le bhith a 'milleadh cytoplasmic meamran an microorganism ceallan ag adhbharachadh a sgrios. Polymyxin èifeachdach an aghaidh gram-àicheil bacteria agus tha iad ainneamh tràilleach microorganisms. Ach, ro àrd toxicity cuingealachadh iad a 'cleachdadh ann an leigheas. Fhillte de bhuidheann seo - polymyxin B sulfate agus polymyxin sulfate M gan cleachdadh ach ainneamh agus mhàin mar ullachadh tèarmann.

antitumor antibiotics

Actinomycin cuid ray fungasan, tha cytostatic buaidh. Nàdair actinomycins ann an structar a tha hromopeptidami eadar-dhealaichte ri tachartasan shearbhagan amino peptide ann an slabhraidhean a 'dearbhadh an cuid gnìomhachd bith-eòlais. Actinomycin a 'tarraing aire eòlaichean mar antitumor antibiotics. Tha an uidheamachd a chur an gnìomh mar thoradh air an cruthachadh gu leòr stàball bannan peptide slabhraidhean de dhrogaichean dùbailte leis an Helix DNA an microorganism agus mar sin a 'cur bacadh air an amalachadh de RNA.

Dactinomycin, a 'toradh ann an 60an den 20mh linn, tha e a' chiad anticancer àidseant a tha air lorg a chleachdadh ann an oncologic therapy. Ach, air sgàth an àireamh mhòr de bhuaidhean seo dhrogaichean S ann ainneamh a chleachdadh. Fhuair sinn a-nis nas gnìomhaiche antineoplastic dhrogaichean.

Anthracyclines - air leth làidir an aghaidh aillse-àidseant leth bho Streptomyces. Tha an uidheamachd gnìomha de antibiotics co-cheangailte ri cruthachadh ternary complexes le DNA slabhraidhean agus na slabhraidhean fois. Agus an dàrna ghabhas de uidheam antimicrobial gnìomha air sgàth a 'dèanamh an-asgaidh Radaigich a oxidize ceallan aillse.

Nàdarra anthracyclines Faodar an t-ainm daunorubicin agus doxorubicin. Seòrsachadh de antibiotics a rèir an uidheam gnìomh air bacteria gan seòrsachadh mar microbicides. Ach, an àrd toxicity fheudar a lorg ùr fhillte a tha air an ullachadh synthetically. Mòran dhiubh air a bhith soirbheachail a chleachdadh ann an oncology.

Antibiotics a bhith fada nam pàirt de meidigeach chleachdadh agus beatha duine. Taing dhaibh, bha a 'chùis air mòran ghalaran, a tha airson linntean Chaidh beachdachadh incurable. An-dràsta, tha iomadachd de na fhillte, a tha a 'cur feum a-mhàin Chan eil antibiotics a' seòrsachadh a rèir an dòigh gnìomh agus speactram, ach cuideachd air mòran feartan eile.